Унитиол

В начале 50-х годов киевскими токсикологами и химиками под руководством академика АМН СССР А. И. Черкеса и профессора В. Е. Петрунькина был синтезирован и с успехом испытан отечественный препарат унитиол. По своему химическому строению он отличается от БАЛа только тем, что его гидроксил замещен на радикал S0₃Na и молекула подверглась гидратации. Следовательно, унитиол — это 2,3-димеркантопропансульфонат натрия:

Но именно это небольшое изменение структуры сделало унитиол хорошо растворимым в воде и одновременно значительно усилило его антидотную активность в сравнении с димеркаптопропанолом.[119] Унитиол прочно вошел в арсенал антидотно-лечебных средств, и теперь уже накоплен большой опыт успешного его использования при отравлениях различными соединениями мышьяка, ртути, свинца, кадмия, никеля, хрома, кобальта, ряда радиоактивных элементов.[120]Вот как, например, реагирует унитиол с сулемой:

В известной мере эта реакция может считаться общей схемой детоксикации дитиолами солей и других ядовитых соединений двухвалентных металлов (например, окислов). Такого типа комплексы образуются при взаимодействии эквивалентных количеств унитиола и ионов металла. Однако ртуть, кадмий и другие элементы могут давать и укрупненные комплексы, если соединение «унитиол-металл» вступает в реакцию с дополнительной молекулой антидота:

Весьма эффективным оказалось применение унитиола при интоксикации ртутьорганическими ядохимикатами, в частности гранозаном, действующее начало которого — этилмеркурхлорид — содержит до 75% ртути. Так, в литературе сообщалось об успешном лечении 6 лиц, отравившихся хлебом из зерна, протравленного этим фунгицидом. В то же время 3 человека с подобной интоксикацией, не лечившихся унитиолом, погибли.[121] Частым источником гранозановых интоксикаций (особенно у детей) становится употребление протравленных семян подсолнечника. Гранозан очень медленно выводится из организма, что, в частности, создает возможности заражения грудных детей через молоко матери.

^{Рис. 11. Результаты лечения унитиолом кроликов (% выживших животных), отравленных мышьяком, ртутью и кадмием в дозах, дающих 80% смертности у полеченных животных (Бравер-Чернобульская, Белоножко, 1959)}

В разработку антидотных методов лечения и профилактики интоксикаций ртутьорганическими соединениями внесли вклад труды профессора С. И. Ашбеля (г. Горький) и его сотрудников. Так, имя был успешно применен унитиол в виде аэрозоля с помощью оригинальных аэрозольингаляционных установок. Авторы обосновывают такой метод антидотной терапии тем, что вследствие поступления ртутьорганических ядохимикатов в организм через легкие (при их производстве и применении) последние становятся основным депо этого яда.[122] Вдыхание унитиолового аэрозоля показано и при выполнении работы в условиях возможного воздействия этих веществ на организм (т. е. профилактически), тем более при малейшем подозрении на начинающуюся интоксикацию. Вообще ингаляционный метод введения антидота в организм находит применение также и для лечения и профилактики интоксикаций другими ядами. Эффективность унитиола можно еще проиллюстрировать экспериментальными данными (рис. 11).

И все же, несмотря на многие положительные свойства, унитиол как лечебный препарат не свободен и от недостатков. Многолетний опыт его применения свидетельствует, что при передозировке или повышенной чувствительности к нему организма могут возникнуть головная боль, снижение кровяного давления, появиться сыпь. Кроме того, длительное использование унитиола приводит к усиленному выведению из организма таких микроэлементов, как медь и марганец. Вот почему вполне оправданными стали поиски дитиоловых антидотных средств, которые бы были лишены нежелательного побочного действия.